I. Bevezetés
Bevezetés
Ginkgo levélkivonatA ginkgo levélből kivont természetes hatóanyag. Fő összetevői a flavonoidok és a ginkgo laktonok. Specifikus PAF (vérlemezke-aktiváló faktor, vérlemezke-aktiváló faktor) receptor antagonista. Farmakológiai hatásai közé tartozik: az agyi keringés és a sejtek anyagcseréjének javítása; a vörösvértestek szuperoxid-diszmutáz (SOD) és glutation-peroxidáz (GSH-px) aktivitásának növelése, valamint a sejtmembrán peroxidált lipidjeinek (MDA) termelésének csökkentése, a szabad gyökök megkötése, a szívizomsejtek és az érrendszeri endotélsejtek károsodásának megelőzése; szelektíven antagonizálja a vérlemezke-aggregációt, a mikrotrombózist és a vérlemezke PAF által okozott lipidanyagcsere-zavarokat; javítja a szív koszorúér-keringését és védi az ischaemiás szívizomot; növeli a vörösvértestek deformálhatóságát, csökkenti a vér viszkozitását és kiküszöböli a mikrokeringési zavarokat; gátolja a tromboxán (TXA2) szintézisét és serkenti a prosztaglandin PGI2 felszabadulását az érrendszeri endotélsejtekből.
Növényi forrás
A ginkgo biloba a ginkgo biloba L. levele, amely a ginkgofélék családjába tartozó növény. Kivonata (EGB) számos egészségügyi funkcióval rendelkezik, és széles körben használják élelmiszerekben és kozmetikumokban. A ginkgo levelek kémiai összetétele nagyon összetett, több mint 140 vegyületet izoláltak belőle. A ginkgo levelek két fő hatóanyaga a flavonoidok és a terpén-laktonok. Ezenkívül poliprenolt, szerves savakat, poliszacharidokat, aminosavakat, fenolokat és nyomelemeket is tartalmaz. A hiányos statisztikák szerint a jelenlegi nemzetközi szabványos ginkgo levélkivonat az EGb761, amelyet a német Schwabe szabadalmaztatott eljárása szerint állítanak elő. Barna-sárga por formájában kapható, és enyhén ginkgo levél illatú. A kémiai összetétel: 24% flavonoid, 6% terpén-lakton, kevesebb mint 0,0005% ginkgosav, 7,0% proantocianidinek, 13,0% karbonsavak, 2,0% katechinek, 20% nem flavonoid glikozidok és 4,0% polimer vegyület, szervetlen anyag 5,0%, nedvességtartalom, oldószer 3,0%, egyéb 3,0%.
Antioxidáns jellemzők és mechanizmus
A ginkgo levélkivonat közvetlenül semlegesítheti a lipid szabadgyököket, a lipidperoxidációs szabadgyököket, az alkán szabadgyököket stb., és megszakíthatja a szabadgyökös láncreakció láncát. Ugyanakkor szabályozhatja és javíthatja az antioxidáns enzimek, például a szuperoxid-diszmutáz és a glutation-peroxidáz aktivitását is. Az EGB-ben található flavonoidok antioxidáns hatása meghaladja a vitaminokét, és in vitro szabadgyök-ellenes tulajdonságokkal rendelkezik.
A különböző módszerekkel kivont ginkgo kivonatok antioxidáns hatása eltérő, és a nyers kivonatok és a finomított termékek antioxidáns hatása is eltérő. Ma Xihan és munkatársai azt találták, hogy a petróleum-éter-etanol kivonatnak volt a legerősebb antioxidáns hatása a repceolajra a különböző előkészítési módszerekkel kapott ginkgo levélkivonatokhoz képest. A nyers ginkgo levélkivonat antioxidáns kapacitása valamivel magasabb volt, mint a finomított kivonaté. Ez annak tudható be, hogy a kivonat más antioxidáns összetevőket is tartalmaz, például szerves savakat, aminosavakat, tanninokat, alkaloidokat és más, szinergikus hatású anyagokat.
Előkészítési módszer
(1) Szerves oldószeres extrakciós módszer Jelenleg a legszélesebb körben használt módszer belföldön és külföldön is a szerves oldószeres extrakciós módszer. Mivel más szerves oldószerek mérgezőek vagy illékonyak, általában etanolt használnak extrakciós szerként. Zhang Yonghong és mások kísérletei kimutatták, hogy a flavonoidok ginkgo levelekből történő kinyerésének legjobb feltételei a 70%-os etanolos extrakciós oldat, a 90°C-os extrakciós hőmérséklet, az 1:20-as szilárd-folyadék arány, a 3-szori extrakciók száma és minden alkalommal 1,5 órás refluxálás.
(2) Enzimes extrakciós módszer Wang Hui és munkatársai kísérletei kimutatták, hogy a ginkgo levél nyersanyagainak cellulázzal történő előkezelése és extrakciója után a teljes flavonoidok hozama jelentősen megnőtt, és a hozam elérhette a 2,01%-ot.
(3) Ultrahangos extrakciós módszer A ginkgo levelek ultrahangos kezelése után a sejtmembrán megsérül, és a levélrészecskék mozgása felgyorsul, ami elősegíti a hatóanyagok oldódását. Ezért a flavonoidok ultrahangos extrakciója nagy előnyökkel jár. Liu Jingzhi és munkatársai által kapott kísérleti eredmények azt mutatják, hogy az ultrahangos extrakció folyamatfeltételei: 40 kHz ultrahangos frekvencia, 55 perc ultrahangos kezelési idő, 35 °C hőmérséklet és 3 órás állás. Ekkor az extrakciós arány 81,9%.
Alkalmazás
A ginkgo levelekben található flavonoidok antioxidáns tulajdonságokkal rendelkeznek, és antioxidánsként olajokhoz és süteményekhez adhatók. Az összes flavonoid többnyire sárga színű és széles körben oldódik, mind vízben, mind zsírban oldódik, így az összes flavonoid színezékként használható. A ginkgo bilobát ultrafinom porrá dolgozzák fel és élelmiszerekhez adják. A ginkgo leveleket ultrafinomra porítják, és 5-10%-os arányban adják süteményekhez, kekszekhez, tésztákhoz, cukorkákhoz és fagylalthoz, hogy egészségügyi hatású ginkgo levél alapú élelmiszerekké alakítsák őket.
A ginkgo levélkivonatot Kanadában élelmiszer-adalékanyagként használják, Németországban és Franciaországban pedig vény nélkül kapható gyógyszerként engedélyezték. A ginkgo levél szerepel az Egyesült Államok Gyógyszerkönyvében (24. kiadás), és az Egyesült Államokban étrend-kiegészítőként használható.
Farmakológiai hatások
1. Hatás a szív- és érrendszerre
(1) A ginkgo levélkivonat gátolhatja az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) aktivitását a normál emberi szérumban, ezáltal gátolja az arteriolák összehúzódását, tágítja az ereket és fokozza a véráramlást.
(2) A ginkgo levélkivonat megakadályozhatja a bupivakain intravénás injekciója által okozott szívizom-csökkenést hím patkányokban, gátolhatja az emberekben és sertésekben a hipoxia okozta koszorúér-összehúzódást, és megszüntetheti a kutyákban az aritmiát okozó PAF-ot (vérlemezke-aktiváló faktor). Izolált tengerimalacokban gátolhatja a szívallergia okozta szívműködési zavarokat.
(3) A ginkgo levélkivonat jelentősen tágíthatja az altatott macskák és kutyák agyi ereit, növelheti az agyi véráramlást és csökkentheti az agyi érrendszeri ellenállást. A ginkgo levélkivonat megakadályozhatja a bélfodri mikrovaszkuláris átmérőjének növekedését, amelyet intravénás endotoxin okoz. A kutya endotoxin modelljében a ginkgo biloba kivonat gátolja a hemodinamikai változásokat; a juh tüdőmodelljében a ginkgo biloba kivonat gátolja az endotoxin okozta nyirokkeringési zavar okozta magas vérnyomást és tüdőödémát.
(4) Patkányoknak naponta 5 ml/kg ginkgo levél flavonoidokat injektáltak intraperitoneálisan. 40 nap elteltével a szérum trigliceridtartalma jelentősen csökkent. Normál és hiperkoleszterinémiás diétán tartott nyulaknak szájon át ginkgo biloba kivonatot (napi 20 mg/kg) adtak be. Egy hónap elteltével az aterogén diétán tartott nyulak plazmájában és aortájában a hipereszterifikált koleszterin szintje jelentősen csökkent. A szabad koleszterinszint azonban változatlan maradt.
(5) A ginkgo terpén-lakton egy erősen specifikus PAF receptor blokkoló. A ginkgo levélkivonat vagy a ginkgo terpén-lakton gátolhatja a vérlemezke-aktiváló faktort (PAF) és a ciklooxigenázt vagy lipoxigenázt. A ginkgo levélkivonatot a betegek jól tolerálták, és gátolta a PAF által okozott vérlemezke-aggregációt, de nem befolyásolta az ADP által okozott aggregációt.
2. A központi idegrendszerre gyakorolt hatás
(1) A ginkgo levélkivonat a PAF hatásának gátlásával befolyásolja az endokrin rendszert, valamint az immunrendszer és a központi idegrendszer közötti kölcsönhatást. Elősegítheti az agyi keringés anyagcseréjét és javíthatja a memóriafunkciókat.
(2) A ginkgo terpén-laktonok antidepresszáns hatásúak, és antidepresszáns hatásuk a központi monoaminerg idegrendszerhez kapcsolódik.
(3) Amellett, hogy a ginkgo levélkivonat jelentősen javíthatja a NaNO2 okozta deficit típusú memóriazavart, antihipoxiás hatása összefüggésben állhat az agyi véráramlás fokozódásával és az agyi energia-anyagcsere javulásával hipoxia esetén.
(4) A ginkgo levélkivonat nagymértékben javítja a hörcsögök agyi viselkedési zavarait, amelyeket mindkét nyaki verőér lekötése és recirkulációja okoz, és megakadályozza a hörcsögök iszkémia és pangás okozta agykárosodását; javítja a kutyák működését többgócú agyi iszkémia után. Korai neuronális felépülés és az idegkárosodás csökkentése ischaemiát követően a hörcsög agyának hippocampusában; nagymértékben csökkenti az ATP, AMP, kreatin és kreatin-foszfát veszteséget a keverék kutya ischaemiás agyában. A ginkgo biloba lakton B hasznos a stroke klinikai kezelésében.
3. Hatás az emésztőrendszerre
(1) A ginkgo levélkivonat jelentősen javíthatja az egerek PAF és endotoxin által okozott gyomor- és bélfekélyeit, és részben gátolhatja az etanol okozta gyomorkárosodást.
(2) Epevezeték-ligálás okozta májzsugorodásban szenvedő egerekben a ginkgo levélkivonat intravénás injekciója jelentősen csökkentette a máj portális vénás nyomását, a szívindexet, a portális véna ágainak véráramlását és javította a szisztémás érrendszeri toleranciát a placebóhoz képest. Ez azt mutatja, hogy a ginkgo levélkivonat potenciális terápiás hatással bír a májcirrózisra. Blokkolhatja az oxigénmentes gyökök képződését a kolecisztokinin által okozott egér akut hasnyálmirigy-gyulladásban. A ginkgo terpén-lakton B szerepet játszhat az akut hasnyálmirigy-gyulladás kezelésében.
4. Hatás a légzőrendszerre
(1) A Ginkgo biloba etanolos kivonata közvetlen lazító hatással van a légcső simaizmaira, és enyhítheti a hisztamin-foszfát és az acetilkolin görcsös hatását tengerimalacok izolált légcsövén, valamint megelőzheti a hisztamin által kiváltott asztmás rohamokat tengerimalacoknál.
(2) A ginkgo levélkivonat intravénás injekciója gátolhatja a PAF és az ovalbumin által kiváltott egerek hörgőszűkületét és hiperérzékenységét, és megelőzheti az antigének által okozott hörgőszűkületet, de nem befolyásolja az indometacin által okozott hörgőhiperérzékenységet.
(3) Az aeroszolos ginkgo levélkivonat belélegzése nemcsak a hörgőszűkületet gátolja, hanem a PAF által okozott fehérvérsejt- és eozinofilszám-csökkenést is. A ginkgo levélkivonatnak nagy jelentősége van a hörgőhiperreaktivitás gátlásában és kezelésében.
5. Öregedésgátló hatás
A ginkgo levelekben található ginkgobiflavonoidok, izoginkgobiflavonoidok, ginkgo biloba és kvercetin mind gátolják a lipidperoxidációt, különösen mivel a kvercetin erősebb gátló aktivitással rendelkezik. Patkányokon végzett kísérletek során azt találták, hogy a vízzel kivont ginkgo levél összes flavonoidja (0,95 mg/ml) jelentősen csökkentheti a lipidperoxidációt, a savval kivont ginkgo levél összes flavonoidja (1,9 mg/ml) pedig növelheti a szérum réz- és cink-SOD-aktivitását, és csökkentheti a vér viszkozitásának hatását, miközben csökkenti az SGPT-aktivitást.
7. Szerep a transzplantátum kilökődésében és más immunreakciókban
A ginkgo levélkivonat meghosszabbíthatja a bőrátültetések, a heterotóp szívátültetések és az ortotóp májátültetések túlélési idejét. A ginkgo levélkivonat gátolhatja a szervezet természetes ölősejt-aktivitását a KC526 célsejtekkel szemben, és megakadályozhatja az interferon által okozott természetes ölősejt-aktivitást is.
8. Daganatellenes hatás
A Ginkgo biloba zöld leveleinek nyers kivonata, zsírban oldódó része, gátolhatja az Epstein-Barr vírust. A heptadecén-szalicilsav és a bilo-betin erős gátló aktivitással rendelkezik; a Ginkgo összes flavonoidja növelheti a daganatos egerek csecsemőmirigyének súlyát és az SOD aktivitási szintjét, mozgósítva a szervezet veleszületett daganatellenes képességét; a kvercetin és a miricetin gátolhatja a rákkeltő anyagok előfordulását.
Megjegyzések és ellenjavallatok
A ginkgo levélkivonat mellékhatásai: Alkalmanként gyomor-bélrendszeri panaszok, például étvágytalanság, hányinger, székrekedés, híg széklet, hasi feszülés stb.; előfordulhat szapora szívverés, fáradtság stb. is, de ezek nem befolyásolják a kezelést. Hosszú távú szájon át történő alkalmazás után rendszeresen ellenőrizni kell a vér reológiai mutatóit. Emésztőrendszeri tünetek esetén étkezés után is bevehető.
Gyógyszerkölcsönhatások
Ez a termék szinergikus hatást fejt ki más vérviszkozitás-csökkentő gyógyszerekkel, például nátrium-alginát-diészterrel, -acetáttal stb. kombinálva, ami javíthatja a hatékonyságot.
Fejlődési trend
A ginkgo levelek kis mennyiségű proantocianidint és urushiolsavat tartalmaznak, amelyek továbbra is mérgezőek az emberi szervezetre. Amikor a ginkgo leveleket élelmiszer-feldolgozás alapanyagaként használják, különleges kezelésre van szükség a proantocianidinek és az urushiolsavak tartalmának csökkentése érdekében. A jelenleg használt dózistartományon belül azonban nincs akut vagy krónikus toxicitás, és nincsenek teratogén hatások. Az Egészségügyi Minisztérium 1992-ben jóváhagyta a ginkgo biloba kivonatot új élelmiszer-adalékanyagként. Az elmúlt években a ginkgo biloba összes flavonoidját széles körben használják az élelmiszeriparban, és a ginkgo biloba kutatása és fejlesztése nagy lehetőségeket rejt magában.
Kapcsolat
Grace HU (Marketingmenedzser)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (vezérigazgató/főnök)ceo@biowaycn.com
Weboldal:www.biowaynutrition.com
Közzététel ideje: 2024. szeptember 12.